Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой

Производитель: BALKANPHARMA-DUPNITSA, AD (Болгария)

Отпуск из аптек: Без рецепта

Инструкция ЦИМЕТИДИН

Действующее вещество: 

Циметидин* (Cimetidine*)

Фармакологическая группа:

H2-антигистаминные средства

Циметидин СОСТАВ :

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит циметидина 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: эудражит, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, макрогол 400, красители Е172 и Е132, глицерол, этанол, ацетон, изопропиловый спирт.

Фармакологическое действие:

противоязвенное

Фармакодинамика:

Блокирует гистаминовые H2-рецепторы. При приеме внутрь быстро всасывается. В связи с низкой липофильностью не проникает в ЦНС и не имеет седативного эффекта. Подавляет спонтанную и стимулированную гистамином, пентагастрином, кофеином желудочную секрецию; мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию (не обладает антихолинергической активностью). Не действует на адренергические рецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.

Показания к применению:

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидность желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит), синдром Золлингера — Эллисона, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение.

Противопоказания препарата:

  • Печеночная и/или почечная недостаточность,
  • нейтропения,
  • беременность, кормление грудью,
  • детский и подростковый возраст (до 16 лет).

Повышенная чувствительность к циметидину. 

Применение Циметидин при Беременности и кормлении грудью:

Категория действия на плод по FDA. B.

Противопоказания: беременность, кормление грудью

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, депрессия, галлюцинации, эмоциональная лабильность, беспокойство, возбуждение, головная боль, нервозность, психоз, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек), снижение либидо, гипертермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны эндокринной системы: возможны (особенно при применении в высоких дозах у мужчин) гинекомастия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, AV-блокада, при быстром в/в введении - аритмии (в исключительных случаях - асистолия), снижение АД, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), задержка мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: полимиозит, миалгия, артралгия.

Прочие: выпадение волос. 

Особые указания:

С осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями органов кроветворения, печеночной и/или почечной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, угнетением иммунитета, у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста, при тяжелых заболеваниях, при нарушениях функции почек возможно обратимое нарушение сознания.

Циметидин нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива язвенной болезни. При длительном применении необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Не рекомендуется одновременное применение циметидина и препаратов, угнетающих кроветворение.

У пациентов пожилого возраста возможно обратимое нарушение сознания.

Взаимодействие:

  • Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание. Повышает концентрацию в сыворотке бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, эуфиллина, диазепама (подавляет активность цитохрома P450 и тд; ферментов печени, обеспечивающих детоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем может повышать их активность и усиливать побочные проявления). Увеличивает риск развития нейтропении в сочетании с цитостатиками. Снижает эффект андрогенов, барбитуратов (взаимно), увеличивает — метронидазола и м-холиноблокаторов, выраженность побочных эффектов наркотических анальгетиков. Замедляет абсорбцию аминазина.

Циметидин ПРИМЕНЕНИЕ и Дозы:

Внутрь.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений  — обычно по 200–400 мг 3 раза в течение дня (во время еды) и 400–800 мг на ночь. Возможно назначение в дозе 800 мг в 1 прием (перед сном), а также по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 г, продолжительность курса — 4–6 нед. Для профилактики обострений  — 400 мг на ночь.

Язва, связанная с приемом НПВС: дозы те же, средняя продолжительность курса  — 4–6 нед.

Рефлюкс-эзофагит: по 400 мг 4 раза в сутки во время еды и на ночь. Курс лечения — 4–8 нед.

Синдром Золлингера-Эллисона: по 400 мг 4 раза в сутки, при необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика кровотечений и лечение эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ, вызванных стрессом: до стабилизации состояния — парентерально, затем перорально в суточной дозе 2,4 г (по 200–400 мг каждые 6–8 ч).

Профилактика развития синдрома Мендельсона: 400 мг за 90–120 мин до начала общей анестезии.

При нарушении функции почек дозу уменьшают в зависимости от Cl креатинина: 30 –50 мл/мин — до 800 мг/сут, 15–30 мл/мин — до 600 мг/сут, менее 15 мл/мин — до 400 мг/сут.

- Циметидин для Детей (с какого возраста можно принимать):

С 16 лет 

Условия хранения:

При температуре не выше 20 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

 

 

Проверка ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ по Действующим веществам из состава препарата:

ЦИМЕТИДИН

Галлопамил Повышение биодоступности галлопамила на 40-50%.
Индометацин Некоторое уменьшение концентрации индометацина в плазме крови практически без изменения его противовоспалительного действия.
Карведилол Увеличение AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
Лорноксикам Повышение концентрации лорноксикама в плазме крови.
Мебендазол Повышение концентрации мебендазола в плазме крови и усиление его эффективности.
Прокаинамид Повышение концентрации прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Это обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Атенолол Описан случай развития выраженной брадикардии.
Дигоксин Возможно изменение концентрации дигоксина в плазме крови.
Лидокаин Умеренное уменьшение клиренса лидокаина и повышение его концентрации в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Метформин Возможно уменьшение клиренса метформина, риск развития лактоацидоза.
Дапсон Повышение концентрации дапсона в плазме крови.
Левотироксин Возможно некоторое уменьшение абсорбции левотироксина из ЖКТ.
Пропранолол Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола. Возможно развитие артериальной гипотензии, а также усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Флекаинид Повышение концентрации флекаинида в плазме крови вследствие уменьшения его почечного клиренса и метаболизма в печени под влиянием циметидина.
Амиодарон Повышение концентрации амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина.
Пароксетин Возможно повышение концентрации пароксетина в плазме крови вследствие угнетения его метаболизма и уменьшения выведения, риск усиления побочного действия.
Терфенадин "Описан случай развития желудочковой аритмии типа ""пируэт"", по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма терфенадина под влиянием циметидина, который является неспецифическим ингибитором микросомальных ферментов печени."
Эноксацин Повышение концентраций в плазме крови эноксацина (при в/в введении).
Эпирубицин Повышение концентрации эпирубицина в плазме крови.
Трициклические антидепрессанты Повышение концентраций трициклических антидепрессантов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина.
Бупивакаин Возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови.
Вальпроевая кислота Небольшое уменьшение клиренса вальпроата натрия, что может иметь клиническое значение.
Небиволол Возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
Сукральфат Нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина.
Флувастатин Возможно повышение абсорбции флувастатина.
Циклоспорин Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Эналаприл Увеличение T1/2 эналаприла и повышение его концентрации в плазме крови.
Пероральные гипогликемические средства производные сульфонилмочевины В редких случаях наблюдалась гипогликемия.
Хлордиазепоксид Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Нитрендипин Повышение концентраций в плазме крови блокаторов кальциевых каналов.
Фелодипин Повышение концентраций в плазме крови блокаторов кальциевых каналов.
Мексилетин Циметидин может уменьшать побочные эффекты мексилетина на ЖКТ.
Морацизин Повышение концентрации морацизина в плазме крови.
Рифампицин Повышение внепочечного клиренса циметидина на 50%, что, по-видимому, обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием рифампицина. Поскольку общий клиренс не меняется, полагают, что данное взаимодействие имеет небольшое клиническое значение.
Хинидин Повышение концентрации хинидина в плазме крови, риск усиления побочных эффектов.
Альфентанил Повышение концентрации альфентанила в плазме крови.
Верапамил Усиление эффектов верапамила.
Клозапин Описан случай повышения концентрации клозапина в плазме крови и развития токсического действия.
Пирензепина Имеются сообщения о повышении клинической эффективности циметидина.
Клобазам Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Клоразепат Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Дилтиазем Повышение концентраций дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования их метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
Кармустин Усиление миелодепрессии, риск развития тяжелой нейтропении и тромбоцитопении.
Низольдипин Повышение концентраций в плазме крови блокаторов кальциевых каналов.
Триазолам Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Бопиндолол Повышение концентрации бопиндолола в плазме крови.
Метадон Описаны случаи развития апноэ у пациентов пожилого возраста.
Сертралин Умеренное повышение концентрации сертралина в плазме крови.
Хинин Возможно уменьшение выведения хинина и увеличение его T1/2, имеется риск усиления побочных эффектов.
Пефлоксацин Повышение концентраций в плазме крови пефлоксацина (при приеме внутрь).
Антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид Возможно уменьшение абсорбции циметидина.
Флуразепам Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Бензилпенициллин Возможно повышение биодоступности бензилпенициллина при приеме внутрь.
Морфин Возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.
Пропафенон Возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и увеличение продолжительности QRS.
Фентанил Возможно усиление эффектов фентанила.
Фторурацил Повышение концентрации фторурацила в плазме крови на 75%, усиление побочных эффектов фторурацила.
Варфарин Возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Зидовудин Уменьшение почечной секреции зидовудина, при этом его концентрация в плазме крови практически не меняется.
Лацидипин Повышение концентраций в плазме крови блокаторов кальциевых каналов.
Фениндион Усиление антикоагулянтного действия фениндиона вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина, который является ингибитором микросомальных ферментов печени.
Фенитоин Повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсического действия, очень редко - миелодепрессия.
Диазепам Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Векурония хлорид Усиление эффектов векурония хлорида.
Нимодипин Повышение концентраций в плазме крови блокаторов кальциевых каналов.
Мелфалан Повышение биодоступности мелфалана.
Метопролол Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450), это приводит к угнетению метаболизма метопролола. Возможно развитие артериальной гипотензии, а также усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Хлорамфеникол Описаны случаи развития тяжелой апластической анемии.
Хлорпромазин Имеются сообщения как об уменьшении, так и о повышении концентрации хлорпромазина в плазме крови.
Флероксацин Повышение концентраций в плазме крови флероксацина (при в/в введении).
Эритромицин Циметидин ингибирует процесс N-деметилирования эритромицина, поэтому его метаболизм и клиренс из организма замедляются, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и возможному развитию побочных эффектов (тошнота, рвота, диарея, абдоминальный дискомфорт).
Нитразепам Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Зальцитабин Повышение концентрации зальцитабина в плазме крови.
Празиквантел Значительное повышение концентрации празиквантела в плазме крови.
Риодипин Повышение концентрации риодипина в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина.
Алпразолам Повышение концентраций бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина, возможно усиление седативного действия.
Дизопирамид Имеется сообщение о небольшом повышении концентрации дизопирамида в плазме крови.
Нифедипин Повышение концентраций нифедипина в плазме крови вследствие ингибирования их метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов нифедипина.
Карбамазепин У пациентов, получающих карбамазепин, возможно транзиторное повышение его концентрации в плазме крови в течение нескольких дней после начала приема циметидина, что может сопровождаться усилением побочного действия.
Кетоконазол Уменьшение абсорбции кетоконазола из ЖКТ.
Моклобемид Повышение концентрации моклобемида в плазме крови, усиление побочных эффектов.
Пиндолол Возможно увеличение концентрации пиндолола в плазме крови.
Теофиллин "Повышение концентрации теофиллина в плазме крови вследствие угнетения его метаболизма в печени (преимущественно N-деметилирования) под влиянием циметидина
Циталопрам Возможно повышение концентрации циталопрама в плазме крови.
Итраконазол Уменьшение абсорбции итраконазола из ЖКТ.
Лоратадин Повышение концентрации лоратадина в плазме крови, усиления побочных эффектов не отмечено.